アドレナリン作動性β₂受容体刺激により、気管支を拡張し、呼吸を楽にし、咳をやわらげます。
通常、気管支喘息、小児喘息、肺気腫、急・慢性気管支炎、肺結核、珪肺結核による症状（呼吸困難、咳など）に用いられます。

通常、成人は1回2錠（サルブタモールとして4mg）を1日3回服用しますが、症状の激しい場合には1回4錠（8mg）1日3回服用に増量されます。治療を受ける年齢や疾患によって適宜増減されますが、通常、小児は1日0.3mg/kgを3回に分けて服用します。必ず指示された服用方法に従ってください。