アドレナリン作動性β₂受容体刺激により、気管支を拡張し、呼吸を楽にし、咳をやわらげます。
通常、気管支喘息、気管支炎、喘息様気管支炎による症状（呼吸困難、咳など）に用いられます。

通常、乳幼児は1日0.75mL（サルブタモールとして0.3mg）/kgを3回に分けて服用します。治療を受ける年齢や疾患によって適宜増減されますが、標準1日服用量は1歳未満3〜6mL（1.2〜2.4mg）、1〜3歳未満6〜9mL（2.4〜3.6mg）、3〜5歳未満9〜15mL（3.6〜6mg）を1日3回に分けて服用します。必ず指示された服用方法に従ってください。