アドレナリン作動性β₂受容体刺激により、気管支を拡張し、呼吸を楽にし、咳をやわらげます。
通常、気管支喘息、小児喘息、肺気腫、急性・慢性気管支炎、肺結核による症状（呼吸困難、咳など）に用いられます。

通常、成人は1回0.3〜0.5mL（サルブタモールとして1.5〜2.5mg）を、小児は1回0.1〜0.3mL（0.5〜1.5mg）を、深呼吸しながら吸入器を用いて吸入します。治療を受ける年齢や疾患によって適宜増減されます。必ず指示された吸入方法に従ってください。