アドレナリン作動性β₂ 受容体刺激により、気管支を拡張し、呼吸を楽にし、咳をやわらげます。
通常、気管支喘息、小児喘息、肺気腫、気管支炎、肺結核による発作（呼吸困難、咳など）の治療に用いられます。

以前にこの薬を使用して、発疹などの過敏症症状が出たことがある。甲状腺機能亢進症、高血圧、心疾患、糖尿病

通常、成人では1回2吸入（サルブタモールとして200μg）、小児では1回1吸入（100μg）を吸入します。年齢や症状により適宜増減されますが、1日の最大吸入量は1日4回（成人8吸入、小児4吸入）を限度とされています。必ず指示された吸入方法に従ってください。

通常、3時間以上効果が持続するので、その間は次の吸入をしないでください。発作が重篤で、吸入の効果が不十分な場合には、可及的速やかに医療機関を受診してください。

指示された1日の吸入回数を超えて吸入しないでください。誤って多く吸入した場合は医師または薬剤師に相談してください。

医師の指示なしに、自分の判断で吸入するのを止めないでください。

穴をあけるときは缶（ボンベ）を空にしてからあけてください。缶（ボンベ）は火中に投入しないでください。