アドレナリン作動性β₂受容体を選択的に刺激して気管の平滑筋を弛緩し、気道閉塞を緩解する作用があります。
通常、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞症状（呼吸困難、咳など)を軽減します。すでに起きてしまった喘息発作（呼吸困難、激しい咳など）を速やかに鎮める薬ではありません。通常、気管支喘息では気道の炎症を抑える薬（吸入ステロイド薬など）と併用されます。

通常、成人は1回2吸入（サルメテロールとして50μg）を1日2回朝および就寝前に吸入します。通常、小児は1回1吸入（25μg）を1日2回朝および就寝前に吸入しますが、症状に応じて1回2吸入（50μg）に増量され1日2回朝および就寝前に吸入します。必ず指示された吸入方法に従ってください。