アドレナリン作動性β₂受容体を選択的に刺激して気管の平滑筋を弛緩し、気道閉塞を緩解する作用があります。
通常、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患（慢性気管支炎、肺気腫）の気道閉塞症状（呼吸困難、咳など)を軽減します。すでに起きてしまった喘息発作（呼吸困難、激しい咳など）を速やかに鎮める薬ではありません。通常、気管支喘息では気道の炎症を抑える薬（吸入ステロイド薬など）と併用されます。

通常、成人は1回1吸入（サルメテロールとして50μg）を1日2回朝および就寝前に吸入します。通常、小児は1回サルメテロールとして25μgを1日2回朝および就寝前に吸入しますが、症状に応じて本薬1回1吸入（50μg）に増量され1日2回朝および就寝前に吸入します。

指示された時間に吸入するのを忘れた場合は、気がついた時点で1回分を吸入してください。ただし、次に吸入する時間が近い場合はすぐに吸入せずに、次の回から指示通りに吸入してください。絶対に2回分を一度に吸入してはいけません。

誤って多く吸入した場合は医師または薬剤師に相談してください。

医師の指示なしに、自分の判断で吸入するのを止めないでください。万一発作が起きた場合は、別に処方された発作止めの薬を使用するか、できるだけ早く近くの医療機関を受診してください。

筋力の低下、四肢の麻痺、呼吸困難［血清カリウム値の低下］

呼吸困難、じんましん、冷汗［ショック、アナフィラキシー様症状］