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体内薬物動態(ゾビラックス顆粒40%)  
 
   


吸収

反復投与(顆粒剤)
単純疱疹患者および帯状疱疹患者に、ゾビラックスを0.2gまたは0.8g経口投与した。平均トラフ濃度および平均ピーク濃度は、ゾビラックス錠200・ゾビラックス錠400で得られた値とほぼ同様の範囲を示した。

投与方法: 単純疱疹患者に1回につきゾビラックス顆粒40%を0.5g(アシクロビル200mg含有)、1日5回、5日間経口投与。
帯状疱疹患者に1回につきゾビラックス顆粒40%を2g(アシクロビル800mg含有)、1日5回、7日間経口投与。

■顆粒剤投与後の血清中濃度(反復投与) (平均値±SD( )内範囲)
投与量(mg/回)
トラフ時濃度(μg/mL) ピーク時濃度(μg/mL)
200 顆粒剤 0.245±0.081
(0.187〜0.302)
n=2
0.390±0.167
(0.191〜0.761)
n=12
200mg錠 0.475±0.189
(0.209〜0.860)
n=10
0.669±0.225
(0.286〜0.995)
n=l0
800 顆粒剤 2.27±1.23
(0.917±3.33)
n=3
2.43±0.689
(1.710〜3.78)
n=8
400mg錠 1.24±0.574
(0.245〜2.59)
n=12
2.49±0.943
(1.02〜4.46)
n=12
新村眞人ほか:臨床医薬, 9(1), 69(1993)


腎機能障害者における動態および減量 (参考:海外データ)
腎機能障害のある患者では点滴静注時、ゾビラックスの生体内半減期の延長および全身クリアランスの低下が認められた。これらの結果より本剤の減量の目安が算出された。
■腎機能障害者における減量(海外報告)
Ccr*(mL/min/1.73m2)
単純疱疹の治療 帯状疱疹の治療
>25 1回200mgを1日5回 1回800mgを1日5回
10-25 1回200mgを1日5回 1回800mgを1日3回
<10 1回200mgを1日2回 1回800mgを1日2回
*患者のクレアチニンクリアランス値
de Miranda P et al:J Antimicrob Chemother, 12(suppl B), 29(1983)


腎機能障害患者への投与:
腎障害のある患者又は腎機能の低下している患者(高齢者を含む)では、精神神経系の副作用があらわれやすいので、投与間隔を延長するなど注意すること。

   
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