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薬物動態
 
   

吸収

(1)血中濃度(鼻腔内投与)
健康成人6例にフルナーゼ点鼻液(プロピオン酸フルチカゾンとして)200μgあるいは400μgを単回投与した場合、投与後15分、30分、1時間、2時間および4時間の血中プロピオン酸フルチカゾン濃度はいずれも検出限界(50pg/mL)以下であった。また、健康成人5例にフルナーゼ点鼻液200μgを1日2回(400μg/日)、14日間連続投与した場合も、血中プロピオン酸フルチカゾン濃度は検出限界(50pg/mL)以下であった。
奥田稔ほか:耳鼻と臨床38(Suppl.1), 420(1992)
 
(2)血中濃度(経口投与)[参考:海外データ]
健康成人4例にプロピオン酸フルチカゾン1,000μgまたは16,000μgを単回投与した場合の血中濃度は、1,000μg投与では検出限界(50pg/mL)以下であり、16,000μg投与でも170pg/mL以下であった。
社内資料

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分布(ラット)

ラットに3H-プロピオン酸フルチカゾン10μg/kgを鼻腔内投与した結果、ほとんどの組織では45分後に最高濃度を示し、消化管、鼻粘膜、下垂体および甲状腺に高い濃度が認められた。投与168時間後の濃度は、皮膚、腎臓および鼻粘膜でそれぞれ最高の濃度の7%、2%、0.5%が認められたが、その他の組織では検出限界付近またはそれ以下であった。
Daniel, M.J ., et al.:基礎と臨床26(6), 2011(1992)

代謝(経口投与)[参考:海外データ]

健康成人におけるプロピオン酸フルチカゾン経口投与時の主要代謝物は、血漿中では17β-カルボン酸体、尿中では17β-カルボン酸体およびそのグルクロン酸抱合体、糞中では未吸収による未変化体および17β-カルボン酸体であった。本剤はCYP3A4によって代謝を受ける。 構造図
Meibohm,B.:Rev Contemp Pharmacother,9,535(1998)

排泄(経口投与)[参考:海外データ]

健康成人に3H-プロピオン酸フルチカゾン1mgを経口投与した結果、尿中排泄は投与量の5%以下、糞中への排泄は総回収率の87〜97%を占め、その大部分は投与後48時間までに排泄された。
社内資料


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