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非臨床試験  
 
1. 薬効薬理
(1)セレベントの作用機序

セレベントの主成分サルメテロールは、脂溶性の高い化合物で、細胞膜に取り込まれ、細胞膜内や受容体内の膜領域をゆるやかに移動しβ2受容体に到達します。
セレベントの作用機序1_1
動画による解説
セレベントの作用機序を動画で解説します。
(1) 気管支とβ2受容体
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(2) β2受容体への結合 -β2刺激薬-
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(3) β2受容体への結合 -サルメテロール-
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セレベントの作用機序1_2    
   
セレベントの作用機序1_3    

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●気管支平滑筋細胞のβ2受容体
ヒトの気管支平滑筋細胞には、多数のβアドレナリン受容体が存在し、遺伝子の転写により常に再生・置換されています。
β2受容体は細胞膜を貫く大型の蛋白分子で、らせん状の7つのドメインから成り480個のアミノ酸から構成されます。これらの7つのドメインは中心の核部分を取り囲んでいます。またβ2受容体のエクソサイト(非活性部位)のアミノ酸配列は、心臓に多く存在するβ1受容体の対応部位と異なるため、サルメテロールは、β1受容体には長時間留まることはできないと考えられています。
気管支平滑筋細胞のβ2受容体

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サルメテロールは、主鎖の頭部がβ2受容体のアクティブサイト(活性部位)に作用します。その一方で、サルメテロールの非常に長くて脂溶性の高い側鎖は、β2受容体の、特に最も脂溶性の高い領域であるエクソサイト(非活性部位)に引き寄せられ強く結合します。
セレベントの作用機序2_1 アクティブサイト
エクソサイト
[社内資料]

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サルメテロールの酸素原子が分子のヒンジ(蝶番)の役割を果たし、主鎖頭部はアクティブサイトとの遊離・再結合を繰り返し長時間の気管支拡張作用を示します。これは、側鎖がエクソサイトにしっかり固定されているため、分子が拡散しにくいことによります。
構造式
構造式

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