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セレベントの主成分サルメテロールは、脂溶性の高い化合物で、細胞膜に取り込まれ、細胞膜内や受容体内の膜領域をゆるやかに移動しβ2受容体に到達します。 |
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| 動画による解説 |
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セレベントの作用機序を動画で解説します。
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| (1) |
気管支とβ2受容体 |
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| (2) |
β2受容体への結合 -β2刺激薬- |
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| (3) |
β2受容体への結合 -サルメテロール- |
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●気管支平滑筋細胞のβ2受容体
ヒトの気管支平滑筋細胞には、多数のβアドレナリン受容体が存在し、遺伝子の転写により常に再生・置換されています。
β2受容体は細胞膜を貫く大型の蛋白分子で、らせん状の7つのドメインから成り480個のアミノ酸から構成されます。これらの7つのドメインは中心の核部分を取り囲んでいます。またβ2受容体のエクソサイト（非活性部位）のアミノ酸配列は、心臓に多く存在するβ1受容体の対応部位と異なるため、サルメテロールは、β1受容体には長時間留まることはできないと考えられています。 |
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サルメテロールは、主鎖の頭部がβ2受容体のアクティブサイト（活性部位）に作用します。その一方で、サルメテロールの非常に長くて脂溶性の高い側鎖は、β2受容体の、特に最も脂溶性の高い領域であるエクソサイト（非活性部位）に引き寄せられ強く結合します。 |
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○アクティブサイト
○エクソサイト |
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| ［社内資料］ |
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サルメテロールの酸素原子が分子のヒンジ（蝶番）の役割を果たし、主鎖頭部はアクティブサイトとの遊離・再結合を繰り返し長時間の気管支拡張作用を示します。これは、側鎖がエクソサイトにしっかり固定されているため、分子が拡散しにくいことによります。 |
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